Kapsel er en av de eldgamle doseringsformene for medikamenter, som har sin opprinnelse i det gamle Egypt [1].De Pauli, en farmasøyt i Wien, nevnte i sin reisedagbok i 1730 at ovale kapsler ble brukt for å dekke over den vonde lukten av medikamenter for å redusere smertene til pasientene [2].Mer enn 100 år senere fikk farmasøytene Joseph Gerard Auguste dublanc og Francois Achille Barnabe motors patentet på verdens første gelatinkapsel i 1843 og forbedret den kontinuerlig for å tilpasse seg industriell produksjon [3,4];Siden den gang har mange patenter på hule kapsler blitt født.I 1931 designet og produserte Arthur Colton fra selskapet Parke Davis med suksess det automatiske produksjonsutstyret for hul kapsel og produserte verdens første maskinlagde hule kapsel.Interessant nok har produksjonslinjen for hule kapsler til nå bare blitt kontinuerlig forbedret på grunnlag av Arthurs design for å forbedre produktkvaliteten og produksjonseffektiviteten.
For tiden har kapsel gjort stor og rask utvikling innen helsevesen og farmasi, og har blitt en av de viktigste doseringsformene for orale faste preparater.Fra 1982 til 2000, blant de nye medikamentene som er godkjent over hele verden, viste harde kapseldoseringsformer en stigende trend.
Figur 1 Siden 1982 har nye molekylære legemidler blitt sammenlignet mellom kapsler og tabletter
Med utviklingen av farmasøytisk produksjon og FoU-industri, har fordelene med kapsler blitt mer anerkjent, hovedsakelig i følgende aspekter:
1. Pasientens preferanser
Sammenlignet med andre doseringsformer kan harde kapsler effektivt dekke over den dårlige lukten av narkotika og er lette å svelge.Ulike farger og utskriftsdesign gjør medisiner mer gjenkjennelige, for å effektivt forbedre overensstemmelsen til medisiner.I 1983 viste en undersøkelse utført av europeiske og amerikanske myndigheter at blant de 1000 utvalgte pasientene foretrakk 54 % harde kapsler, 29 % valgte sukkerbelagte pellets, bare 13 % valgte tabletter, og ytterligere 4 % gjorde ikke et klart valg.
2. Høy FoU-effektivitet
Tufts-rapporten fra 2003 påpekte at kostnadene for forskning og utvikling av legemidler økte med 55 % fra 1995 til 2000, og den gjennomsnittlige globale kostnaden for forskning og utvikling av legemidler har nådd 897 millioner amerikanske dollar.Som vi alle vet, jo tidligere legemidler er listet opp, desto lengre vil markedsmonopolperioden for patenterte legemidler være, og farmasøytiske virksomheters nye legemiddelfortjeneste vil øke betydelig.Gjennomsnittlig antall hjelpestoffer brukt i kapsler var 4, som var betydelig redusert sammenlignet med 8-9 i tabletter;Testelementene til kapsler er også mindre, og kostnadene for metodeetablering, verifisering og analyse er nesten halvparten av tabletter.Derfor, sammenlignet med tabletter, er utviklingstiden for kapsler minst et halvt år kortere enn for tabletter.
Generelt kan 22 % av nye sammensatte enheter innen legemiddelforskning og -utvikling gå inn i fase I kliniske studier, hvorav mindre enn 1/4 kan bestå fase III kliniske studier.Screening av nye forbindelser kan effektivt redusere kostnadene for nye forsknings- og utviklingsinstitusjoner for nye legemidler så snart som mulig.Derfor har verdens hule kapselproduksjonsindustri utviklet prekliniske kapsler (pccaps) egnet for gnagerforsøk ®）； Presisjonsmikrofyllingsutstyr (xcelodose) egnet for produksjon av kliniske kapselprøver ®）， Og kliniske dobbeltblindede kapsler (dbcaps) egnet for store kliniske studier ®） Og et komplett utvalg av produkter for å støtte Redusere FoU-kostnader og forbedre FoU-effektiviteten.
I tillegg er det mer enn 9 typer kapsler i forskjellige størrelser, som gir flere valg for utformingen av medikamentdosen.Utviklingen av preparatteknologi og relatert utstyr gjør også kapselen egnet for flere forbindelser med spesielle egenskaper, som forbindelser som er uløselige i vann.Analysen viser at 50 % av de nye sammensatte enhetene oppnådd gjennom high-throughput screening og kombinatorisk kjemi er uløselige i vann (20%) μ G/ml), både væskefylte kapsler og myke kapsler kan dekke behovene til dette sammensatte preparatet.
3. Lav produksjonskostnad
Sammenlignet med nettbrett har GMP-produksjonsverkstedet for harde kapsler fordelene med mindre prosessutstyr, høy plassutnyttelse, mer fornuftig layout, mindre inspeksjonstider i produksjonsprosessen, mindre kvalitetskontrollparametere, færre operatører, lav risiko for kryssforurensning, enkel klargjøringsprosess, færre produksjonsprosesser, enkle hjelpematerialer og lave kostnader.Ifølge estimering av autoritative eksperter er den omfattende kostnaden for harde kapsler 25-30 % lavere enn for tabletter [5].
Med den kraftige utviklingen av kapsler har hule kapsler, som et av hovedhjelpestoffene, også god ytelse.I 2007 har det totale salgsvolumet av hule kapsler i verden oversteget 310 milliarder, hvorav 94 % er hule gelatinkapsler, mens de andre 6 % er fra ikke-dyravledede kapsler, hvorav den årlige vekstraten for hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) ) hule kapsler er mer enn 25%.
Den betydelige økningen i salget av ikke-dyravlede hule kapsler reflekterer forbrukstrenden med å fremme naturlige produkter i verden.Bare i USA, for eksempel, er det 70 millioner mennesker som "aldri har spist animalske produkter", og 20% av den totale befolkningen er "vegetarianere".I tillegg til det naturlige konseptet, har ikke-dyravledede hule kapsler også sine egne unike tekniske egenskaper.For eksempel har HPMC hule kapsler svært lavt vanninnhold og god seighet, og egner seg for innhold med hygroskopisitet og vannfølsomhet;Pullulan hul kapsel desintegrerer raskt og har svært lav oksygenpermeabilitet.Den er egnet for sterkt reduserende stoffer.Ulike egenskaper gjør ulike hule kapselprodukter vellykkede i spesifikke markeder og produktkategorier.
REFERANSER
[1] La Wall, CH, 4000 år med farmasi, en oversikt over farmasi og allierte vitenskaper, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches patent nr.5648, Erteilt am 25. mars 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluating Development and Production Costs: Tablets Versus Capsugels.Capsugel bibliotek
Innleggstid: mai-06-2022