I den hundreårige historien til kapsler har gelatin alltid opprettholdt statusen som vanlige kapselmaterialer på grunn av dets brede kilder, stabile fysiske og kjemiske egenskaper og utmerkede prosesseringsegenskaper.Med økningen i folks preferanse for kapsler, er hule kapsler mer utbredt innen mat, medisin og helseprodukter.
Forekomsten og spredningen av kugalskap og munn- og klovsyke gjør imidlertid at folk begynner å bekymre seg for animalske produkter.De vanligste råvarene til gelatin er bein og hud fra storfe og griser, og risikoen har gradvis tiltrukket seg folks oppmerksomhet.For å redusere sikkerhetsrisikoen ved hule kapselråmaterialer, fortsetter industrieksperter å forske på og utvikle passende planteavledede kapselmaterialer.
I tillegg, med økningen i variasjonen av kapsler, får mangfoldet av innholdet gradvis folk til å innse at det er kompatibilitetsproblemer mellom hule gelatinkapsler og noe innhold med spesielle egenskaper.For eksempel kan innholdet som inneholder aldehydgrupper eller reagerer for å produsere aldehydgrupper under visse betingelser føre til tverrbinding av gelatin;Innholdet med sterk reduserbarhet kan ha Maillard-reaksjon med gelatin;Innholdet med sterk hygroskopisitet vil få skallet til Ming-kapselen til å miste vann og miste sin opprinnelige seighet.Stabiliteten til hule gelatinkapsler gjør at utviklingen av nye kapselmaterialer tiltrekker seg mer oppmerksomhet.
Hvilke planteavledede materialer er egnet for produksjon av hule harde kapsler?Folk har prøvd mye.Kinesisk patentdokumentsøknad nr.: 200810061238 X søkte om å ta cellulosenatriumsulfat som hovedkapselmateriale;200510013285.3 søkt om å ta stivelse eller stivelsessammensetning som hovedkapselmateriale;Wang GM [1] rapporterte at hule kapsler ble laget av kitosankapsler;Zhang Xiaoju et al.[2] rapporterte produkter med konjac-soyaprotein som hovedkapselmateriale.Selvfølgelig er de mest studerte materialene cellulosematerialer.Blant dem har hule kapsler laget av hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) dannet storskala produksjon.
HPMC er mye brukt innen mat og medisin.Det er et ofte brukt farmasøytisk hjelpestoff, som er inkludert i farmakopéen til forskjellige land;FDA og EU godkjenner HPMC som et direkte eller indirekte mattilsetningsstoff;Gras er et trygt stoff, nr. GRN 000213;I følge JECFA-databasen, INS nr.464, er det ingen grense for maksimal daglig dose av HPMC;I 1997 ble det godkjent av det kinesiske helsedepartementet som et tilsetningsstoff og fortykningsmiddel (nr. 20), som gjelder alle typer matvarer og tilsatt i henhold til produksjonskravene [2-9].På grunn av forskjellen i egenskaper mellom HPMC og gelatin, er forskrivningen av HPMC hul kapsel mer kompleks, og noen geleringsmidler må tilsettes, for eksempel arabisk gummi, karragenan (tanggummi), stivelse, etc.
HPMC hul kapsel er et produkt med naturlig konsept.Materialet og produksjonsteknologien er anerkjent av jødiske, islamske og vegetariske foreninger.Den kan møte behovene til mennesker med ulike religioner og spisevaner, og har høy aksept.I tillegg har HPMC hule kapsler følgende unike egenskaper:
1. Lavt vanninnhold - ca. 60 % lavere enn hule gelatinkapsler
Vanninnholdet i hule gelatinkapsler er generelt 12,5 % - 17,5 % [10].Temperaturen og fuktigheten i miljøet bør kontrolleres innenfor et passende område under produksjon, transport, bruk og konservering av hule kapsler.Den passende temperaturen er 15-25 ℃ og den relative fuktigheten er 35% - 65%, slik at ytelsen til produktet kan opprettholdes i lang tid.Vanninnholdet i HPMC-membranen er svært lavt, vanligvis 4 % - 5 %, som er omtrent 60 % lavere enn for hule gelatinkapsler (fig. 1).Vannutveksling med miljøet under langtidslagring vil øke vanninnholdet i HPMC hule kapsler i spesifisert emballasje, men det vil ikke overstige 9 % innen 5 år.
Figur 1.LOD-sammenligning av HMPC og gelatinskall under forskjellige RF
Egenskapen med lavt vanninnhold gjør HPMC hul kapsel egnet for å fylle hygroskopisk eller vannsensitivt innhold for å forlenge holdbarheten til produktet.
2.Høy seighet, ingen sprøhet
Som nevnt ovenfor har gelatinfilmen et spesifisert fuktighetsinnhold.Hvis den er lavere enn denne grensen, vil gelatinfilmen være betydelig sprø.Vanlige hule gelatinkapsler uten tilsetningsstoffer har en sprøhetsrisiko på mer enn 10 % når fuktighetsinnholdet er 10 %;Når vanninnholdet fortsetter å synke til 5 %, vil det oppstå 100 % sprøhet.I motsetning til dette er seigheten til HPMC hule kapsler mye bedre, og de opprettholder god ytelse selv om miljøfuktigheten er lav (fig. 3).Selvfølgelig vil sprøhetsgraden til HPMC hule kapsler med forskjellige resepter under lav luftfuktighet vise store forskjeller.
Tvert imot vil hule gelatinkapsler plassert i et miljø med høy luftfuktighet mykne, deformere eller til og med kollapse etter å ha absorbert vann.HPMC hul kapsel kan opprettholde god form og ytelse selv under forhold med høy luftfuktighet.Derfor har HPMC hul kapsel sterk tilpasningsevne til miljøet.Når salgsområdet til produktet dekker en rekke klimatiske soner eller lagringsforholdene er relativt dårlige, er denne fordelen med HMPC hul kapsel spesielt betydelig.
3. Sterk kjemisk stabilitet
Tverrbindingsreaksjonen til gelatinkapsler er et vanskelig problem som kapselpreparater møter.Fordi aldehydgruppen i innholdet reagerer med aminogruppen av aminosyrer i gelatin for å danne en nettverksstruktur, er kapselskallet vanskelig å oppløse under betingelsen om oppløsning in vitro, noe som påvirker frigjøringen av medikamenter.Hydroksypropylmetylcellulose er et cellulosederivat, som er kjemisk inert og har utmerket kompatibilitet med de fleste stoffer.Derfor har HPMC hul kapsel ingen risiko for tverrbindingsreaksjon og høy kjemisk stabilitet
4. God belegg ytelse
Enterisk belagte kapsler brukes til legemidler som lett kan skades av magesyre, irriterer mageslimhinnen eller trenger målrettet administrering.Den internasjonalt aksepterte teknologien for enterisk belagte kapsler er det totale belegget av enterisk belagte pellets og kapsler.HPMC hul kapsel viser unike fordeler i det totale belegget av kapselen.
Forskningen viser at på grunn av den grove overflaten til HPMC-hulkapselen, er affiniteten med de fleste enteriske beleggmaterialer betydelig høyere enn gelatin, og adhesjonshastigheten og jevnheten til belegningsmaterialene er betydelig bedre enn gelatin, spesielt beleggpåliteligheten til kroppsdekselforbindelsen. er betydelig forbedret.In vitro oppløsningstest viste at permeabiliteten til HPMC-kapselen i magen var lavere og det var god frigjøring i tarmen[
Konklusjon
Egenskapene til HPMC hule kapsler har utvidet bruksområdet.Fra alle naturlige produkter til fuktighetssensitive eller hygroskopiske innhold, har den også unike bruksområder innen tørrpulverinhalatorer og enterisk belegg.Det skal bemerkes at hule HPMC-kapsler som for tiden er på markedet i inn- og utland har relativt høy oksygenpermeabilitet og litt langsommere desintegrering enn hule gelatinkapsler, men deres biotilgjengelighet in vivo er lik [11], noe som bør vurderes i forskning og utvikling.
Som vi alle vet er det en lang vei å gå fra laboratorieforskning, storskalaeksperiment, industriell produksjon til markedsfremme.Dette er grunnen til, etter år med forskning og utvikling, bare noen få hule kapselprodukter laget av planteavledede materialer har blitt listet opp.I 1997 tok capsugel ledelsen med å liste HPMC hul kapsel vcapstm i USA, og ga et nytt valg for oral kapsel.For tiden har det årlige salgsvolumet av hule HPMC-kapsler i verden overskredet 20 milliarder, og vokser med en hastighet på 25% per år.
Innleggstid: mai-06-2022